高雄醫學大學天然物藥庫暨高通量篩選核心

一直以來，天然物就是藥物開發的重要來源。在人類基因體尚未解碼以及高通量篩選技術仍未發展的時代，有超過80%的新藥來自於天然物或天然物的衍生物。但隨著高通量技術的發展，新藥開發轉向了以組合化學為來源的小分子化學合成藥庫。組合化學能夠快速地提供大量的小分子化合物，這類型的藥庫內含有的小分子化合物數量多在1萬種以上，甚至到數十萬種，因此在1990年代，美國FDA通過的新結構藥物(new molecular entity (NME))來自於天然物的比例明顯下降。但是過去的實務經驗中也發現：組合化學所製造的小分子化合物藥庫配合高通量篩選的策略，在先導藥物開發的成功率似乎仍無法正比於藥廠所投入的開發資源。許多大型篩選的結果令人失望，研究者也理解了「與生物活性相關的化學空間 (chemical space)多樣性」比化學藥庫的大小(化合物數量)更為重要。

此外，分析1984-2014年FDA所通過的新藥物會發現，就算這段期間中新藥開發策略偏向純化學合成小分子藥物為主，純化學合成的小分子新藥比率仍只有27%；相對的，天然物、天然物衍生物或是藥效基團(pharmacophore)的結構是來自或是源自於天然物的合成小分子藥物等等與天然物相關新藥，再加上植物新藥(通常為幾種化合物的混合物) ，全部的比率約占51%。這個結果也顯示天然物仍然是新藥開發中無法取代的資源。而其中一個決定性的因素就是天然物具有多樣化的藥效基團與高複雜度的立體化學。而這樣的特性也讓天然物在新藥開發中占一席之地。